Акарбоза

Acarbose

Аналоги (дженерики, синонимы)

Арфазетин, Глюкобай, Глиноза, Садифит

Действующее вещество

Акарбоза (Acarbosum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Гипогликемические синтетические и другие средства

Из этой же фармакологической группы

Глюконил, Агалсидаза бета, Адебит, Алтеплаза, Алискирен, Пиразинамид

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Acarbosi 0,1 №100

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.
Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.
В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.

Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза.
Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Дозу подбирают индивидуально.
Таблетки принимают перед едой не разжевывая с небольшим количеством жидкости.
Обычно в начале лечения назначают по 50 мг акарбозы 3 раза в сутки, затем — по 100 мг 3 раза в сутки.
При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать до максимальной — 200 мг 3 раза в сутки. Повышение дозы следует проводить с интервалами 1–2 нед.
Если несмотря на строгое соблюдение диеты развиваются побочные эффекты, повышать дозу препарата не следует.

Показания

— сахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты;
— сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии);
— профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

Противопоказания

— гиперчувствительность
— диабетический кетоацидоз
— цирроз печени;
— острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии)
— синдром Ремхельда;
— патология ЖКТ с повышенным газообразованием
— язвенный колит
— кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл)
— беременность
— кормление грудью.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Cо стороны органов ЖКТ:
абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции:
кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.
Прочие:
редко — отеки.