Аленталь

Alental

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ацеклофенак (Aceclophenacum)

Фармакологическая группа

НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Из этой же фармакологической группы

Ацеклофенак, Вольтарен гель, Ортофен, Диклофен, Дикловит, Метиндол ретард

Рецепт

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (> 99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60 % от его концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет 30 л.

Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.

Выведение
Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/час. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном — в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводится в неизменном виде.

Способ применения

Показания

— купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);

— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— нарушение функции печени тяжелой степени или активное заболевание печени;

— нарушения кроветворения и коагуляции;

— нарушение функции почек тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

— тяжелая сердечная недостаточность (II–IV класс по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. состояние после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин), печеночная недостаточность; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; язвенный колит в анамнезе; болезнь Крона в анамнезе; диспепсические симптомы на момент назначения препарата; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; курение; пожилой возраст; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; гематологические заболевания; системная красная волчанка; длительное применение НПВП; одновременный прием ГКС системного действия, антикоагулянтов, антиагрегантов, СИОЗС, диуретиков; смешанные заболевания соединительной ткани; порфирия; ветряная оспа.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях.

Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до <1/10); нечасто (от >1/1000 до <1/100); редко (от >1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия; очень редко — угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.

Со стороны психики: очень редко — депрессия, необычные (нетипичные) сновидения, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение АД; очень редко — тахикардия, гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара. сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Прочие: очень редко — повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.

Передозировка

Случаи передозировки ацеклофенака неизвестны.

Симптомы: точные симптомы передозировки ацеклофенака неизвестны. В случае неправильного применения или случайного проглатывания могут развиваться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, а также угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует как можно скорее предотвратить всасывание ацеклофенака путем промывания желудка и назначения активированного угля. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны вследствие высокой степени связывания ацеклофенака с белками плазмы крови и его интенсивным метаболизмом.

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин, фенитоин, препараты лития — возможно повышение концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Диуретики, антигипертензивные средства — возможно ослабление действия диуретиков и антигипертензивных средств.

Калийсберегающие диуретики – возможно развитие гипергликемии. При данной комбинации необходим контроль уровня калия в плазме крови.

Другие НПВС, ГКС для приема внутрь (преднизолон) – повышение риска возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) – повышение риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Циклоспорин, такролимус — возможно повышение токсического действия препаратов па почки.

Гипогликемические средства – возможна как гипогликемия, так и гипергликемия. При данной комбинации необходим контроль содержания глюкозы в крови.

Метотрексат — прием ацеклофенака в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению его концентрации в плазме и усилению токсического действия.

Ацетилсалициловая кислота — снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

Антиагреганты и антикоагулянты (варфарин, клопидогрел) – повышение риска риска кровотечений При данной комбинации необходим регулярный контроль свертывания крови.

Мифепристон — не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия.

Противомикробные средства группы фторхинолонов — увеличение риска развития судорог.

Зидовудин — повышение риска кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10, 15 или 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 20, 30 или 60 табл. в банке из ПЭВП. 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 табл. или 1 банка в пачке из картона.

Крем для наружного применения, 1,5%.
По 20, 30 или 50 г в тубах алюминиевых, укупоренных бутонами полимерными. Каждая туба вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.