- Альдактон
- Аналоги (дженерики, синонимы)
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Из этой же фармакологической группы
- Рецепт
- Международный:
- Россия:
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Способ применения
- Для взрослых:
- Для детей:
- Показания
- Противопоказания
- Особые указания
- Побочные действия
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Форма выпуска
https://recept-tut.com/wp-content/uploads/1838624007-1.png
Альдактон
Aldactone
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Спиронолактон (Spironolactonum)
Фармакологическая группа
Диуретики
Из этой же фармакологической группы
Индапамид ретард, Диакарб, Арифон, Индалонг, Триамтерен, Ипамид
Рецепт
Международный:
Россия:
Фармакологическое действие
Калийсберегающее, диуретическое.
Фармакодинамика
Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.
Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Спиронолактон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80 %) и частично канренон (20 %), максимальная концентрация которого в плазме крови определяется через 2 — 4 ч. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона из плазмы крови составляет 1,4 ч периоды полувыведения активных метаболитов больше — до 15,0 ч. Биодоступность — более 90 %, максимальная концентрация в плазме крови при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней достигает 80 нг/мл. Связь с белками плазмы крови — более 90 % (канренона — 90 %). Плохо проникает в органы и ткани, однако проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения 0,05 л/кг. Спиронолактон выводится почками (50 % в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде), частично с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, почками) двухфазное, Т1/2 в I фазе — 2 — 3 ч., во II — 12 — 96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности Т1/2 удлиняется, на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии увеличивается вероятность кумуляции.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь.
Взрослым при первичном гиперальдостеронизме в период подготовки к операции — 100–400 мг в сутки, при отказе от операции подбирается минимальная эффективная доза;
при отеках (сердечного, печеночного и почечного происхождения) в начальной дозе — 100 мг в сутки в несколько приемов, через 5 дней, в зависимости от клинического эффекта, дозу уменьшают до 25 мг или увеличивают до 200 мг;
при артериальной гипертензии — в начальной дозе по 50–100 мг в сутки в несколько приемов, через 2 нед возможно увеличение или снижение дозы (в зависимости от эффекта);
при гипокалиемии, вызванной диуретиками, — 25–100 мг в сутки.
Для детей:
Назаначают внутрь детям школьного возраста в дозе 50-200 мг/сут ежедневно, лучше в вечернее время , в течении 2-3 недель (таблетка 25 мл.)
Показания
Гиперальдостеронизм (первичный и идиопатический), диагностика гиперальдостеронизма, аденомы надпочечников, продуцирующие альдостерон;
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме, нефропатии беременных;
артериальная гипертензия, гипокалиемия, в качестве вспомогательного средства при злокачественной гипертонии, гипокалиемии, профилактика гипокалиемии у больных, получающих сердечные гликозиды.
Противопоказания
Гиперчувствительность, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, ХПН, анурия, печеночная недостаточность, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой ХПН), диабетическая нефропатия, беременность (I триместр), метаболический ацидоз, нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез.C осторожностью.
AV блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированный цирроз печени, хирургические вмешательства, прием ЛС, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилой возраст.
Особые указания
C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.
Побочные действия
Со стороны организма в целом: недомогание.
Со стороны эндокринной системы: боли в области молочных желез, постменопаузальное кровотечение, огрубение голоса; на фоне приема препарата отмечалось образование карциномы молочной железы, хотя связь с его приемом не была установлена.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (рвота, боль в животе), тошнота, гастрит, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор
Со стороны кроветворной системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Метаболические нарушения: нарушения электролитного баланса, кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз), повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, заторможенность, спутанность сознания, головная боль, сонливость, летаргия, атаксия, мышечный спазм.
Нарушения со стороны репродуктивной сферы: нарушения менструального цикла, аменорея, нарушение потенции.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезные и эритематозные высыпания, зуд, сыпь, лекарственная лихорадка.
При применении Альдактона может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены Альдактона исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Передозировка
Острая передозировка может проявляться такими симптомами как тошнота, гиперкалиемия (парестезии, миастения, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, кожная сыпь, головокружение, рвота, спутанность сознания, пятнисто-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Также может отмечаться нарушение электролитного баланса и дегидратация.
При передозировке следует прекратить прием препарата, вызвать рвоту, промыть желудок, лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг и 25 мг
Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 и 100 мг, упакованы в блистеры по 10 таблеток,
2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
