Атозибан

Atosiban

Аналоги (дженерики, синонимы)

Трактоцил

Действующее вещество

Атозибан (Atosibanum)

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

Из этой же фармакологической группы

Гозерелин, Золадекс, Минирин, Менопур, Дезаминоокситоцин, Луверис

Рецепт

Международный:

Rр.: Sol. Atosibani 5 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S. Внутривенно

Россия:

Из аптек не отпускается

Фармакологическое действие

Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов.
Атосибан — синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атосибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атосибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атосибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Фармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmaxатосибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атосибан проникает через плацентарный барьер. После введения атосибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атосибана в организме плода и концентрации атосибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vdсоставляет 18.3 ± 6.8 л.

В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атосибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атосибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атосибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз «преждевременные роды” в три этапа:
1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг;
2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч);
3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).

Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.

Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3).
Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Показания

— При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и ча
— Возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель;
— Нормальная ЧСС у плода.

Противопоказания

— Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
— Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель;
— Внутриутробная задержка развития плода;
— Аномальная ЧСС у плода;
— Маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;
— Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения;
— Внутриутробная смерть плода;
— Подозрение на внутриматочную инфекцию;
— Предлежание плаценты;
— Отслойка плаценты;
— Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
— Грудное вскармливание;
— Повышенная чувствительность к атосибану.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

—Со стороны пищеварительной системы:
очень часто- тошнота, реже — рвота.
—Со стороны обмена веществ:
часто- гипергликемия.
—Со стороны нервной системы:
часто — головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) — бессонница.
—Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто- тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
—Со стороны кожи:
редко- зуд, кожная сыпь.
—Со стороны половой системы:
очень редко- маточное кровотечение, атония матки.