Ацетилхолина хлорид

Acetylcholini chlondum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Ацетилхолин, Ацетилхолин хлористый, Ацеколин, Миохол, Цитохолин

Действующее вещество

Ацетилхолина хлорид (Acetylcholini chlondum)

Фармакологическая группа

м-, н- Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Из этой же фармакологической группы

Алзепил, Калимин 60 н, Ипидакрин, Нивалин, Ривастигмин, Дистигмина бромид

Рецепт

Международный:

Rp.: Acetylcholini chloridi 0,2
D. t. d. № 10 in ampull.
S.: Растворить в 2-5 мл воды для инъекций, вводить под кожу или внутримышечно, 1 раз в день

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Холиномиметическое.

Фармакодинамика

Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

Способ применения

Для взрослых:

Подкожно и внутримышечно (внутривенно вводить нельзя) ацетилхолина хлорид вводят по 0,05–0,10 г 1-3 раза в день.

Для внутриартериального введения 0,2 г ацетилхолина хлорида (содержимое 1 ампулы) разводят в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Затем 1 мл раствора разбавляется дополнительно 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или 0,25–0,5% раствора новокаина и вводится в бедренную артерию. Лечение проводится курсами по 7–14 инъекций с интервалами между курсами по 3–12 месяцев.

Высшая доза ацетилхолина хлорида подкожно и внутримышечно: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Показания

Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм периферических артерий: эндартериит, «перемежающаяся» хромота, трофические расстройства; спазм артерий сетчатки; атония кишечника, атония мочевого пузыря; рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода

Противопоказания

Гиперчувствительность,бронхиальная астма, ХСН II-III ст.,стенокардия,кровотеченияиз ЖКТ,эпилепсия, гиперкинез при беременности, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.C осторожностью.Беременность, период лактации.

Особые указания

В настоящее время системное применение ацетилхолина хлорида ограничено.

Ацетилхолин хлорид входит в состав некоторых комбинированных препаратов для местного применения в глазной хирургии и необходим для создания быстрого и полного миоза.

Побочные действия

Аллергические реакции, сужение коронарных сосудов, снижение АД,брадикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение, миоз,диарея, усиление перистальтики кишечника.

При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.Передозировка. Симптомы:брадикардия, профузный пот,галлюцинации,коллапс, миоз,бронхоспазм,остановка сердца.

Лечение: в/в или п/к, 1 мл 0.1% раствораатропина, при тяжелом бронхоспазме и резком снижении АД — 0.1-1 мл 0.1% раствораэпинефринап/к.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами усиливаются холиномиметические эффекты ацетилхолина хлорида.

При одновременном применении м-холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков (производные фенотиазина, хлорпротиксен, клозапин) уменьшаются эффекты ацетилхолина хлорида.