Аксамон

Axamon

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Ипидакрин (Ipidacrinum)

Фармакологическая группа

м-, н- Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Из этой же фармакологической группы

Алзепил, Калимин 60 н, Ипидакрин, Нивалин, Ривастигмин, Дистигмина бромид

Рецепт

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика

Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:
— восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
— восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
— усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
— специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Абсорбция
После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание главным образом происходит из 12-перстной кишки, в меньшей мере — из тонкого кишечника. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после приема дозы 10 мг наблюдается через один час.

Распределение
40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.

Биотрансформация
Препарат метаболизируется в печени.

Элиминация
Элиминация препарата осуществляется через почки, а также экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. 3,7% дозы препарата после приема внутрь выделяется с мочой в неизмененном виде.

Способ применения

Показания

— заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
— восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, в т.ч. бульбарными параличами и парезами;
— в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;
— сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, энцефалопатии различного генеза.

Противопоказания

— эпилепсия;
— экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— вестибулярные расстройства;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Особые указания

На время лечения следует исключить алкоголь, т.к. этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных и главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов. Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (<1/10000 назначений); неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость (при высоких дозах), мышечный спазм, слабость.

Со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — миоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — увеличение бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — гиперсаливация, тошнота; нечасто — рвота; редко — диарея, боль в эпигастрии; частота неизвестна — диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; нечасто — аллергические кожные реакции (зуд, сыпь — при высоких дозах).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — тремор, судороги, повышение тонуса матки.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — гипотермия, боль в грудной клетке, желтуха.

При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Действие и побочные эффекты ипидакрина усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять ипидакрин одновременно с другими холинергическими средствами.

Если до начала лечения ипидакрином применялись бета-адреноблокаторы, возрастает риск развития брадикардии.

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.

Этанол усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Форма выпуска

Таблетки 20 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл или 15 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулах c точкой или кольцом излома из бесцветного стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению.