Аладин

Aladin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Амлодипин (Amlodipinum)

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Из этой же фармакологической группы

Изоптин, Нормодипин, Норваск, Леркамен, Нимодипин, Нимотоп

Рецепт

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.
Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика.
Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.
Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.
Пациентыпожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты снарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Пациенты снарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

— артериальная гипертензия (как препарат первого ряда для монотерапии или комбинированной терапии).
— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия: стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
— для монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами эффективен у больных, стойких к лечению нитратами и/или ß-адреноблокаторами.

Противопоказания

– Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.
– Артериальная гипотензия тяжелой степени.
– Шок (включая кардиогенный шок).
– Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).
– Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны крови и лимфатической системы:
тромбоцитопения, лейкоцитопения.
— Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции.
— Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.
— Со стороны психики:
бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.
— Со стороны нервной системы:
сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.
— Со стороны органов зрения:
нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.
— Со стороны органов слуха и лабиринта:
звон в ушах.
— Со стороны сердца:
усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль.
— Со стороны сосудов:
покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки.
— Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель.
— Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
— Со стороны гепатобилиарной системы:
гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).
— Со стороны кожи и подкожных тканей:
ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
— Со стороны скелетно-мышечной и соединитильной тканей:
отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.
— Со стороны почек и мочевыделительного тракта:
незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания.
— Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
гинекомастия, половая дисфункция.
— Общие нарушения и состояния в месте введения:
отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке. Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);
Вспомогательные вещества: таблетки 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповідон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
таблетки 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.