Алискирен

Aliskiren

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Алискирен (Aliskirenum)

Фармакологическая группа

Активные вещества, Ингибиторы ренина

Из этой же фармакологической группы

Агалсидаза бета, Алтеплаза, Пиразинамид, Бетагистин — Ратиофарм, Беклометазон, Беклометазон-аэронатив

Рецепт

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, селективный ингибитор ренина непептидной структуры. Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока по механизму обратной связи. Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате этого образуется неактивный декапептид — ангиотензин I (ATI), который с помощью АПФ и, частично, без его участия, преобразуется в активный октапептид ангиотензин II (АТII). АТII является мощным вазоконстриктором, стимулирует высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников и пресинаптических нервных окончаний, а также усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию натрия, что, в конечном итоге, приводит к повышению АД.
Длительное повышение концентрации АТII стимулирует выработку медиаторов воспаления и фиброза, что приводит к поражению органов-мишеней.
АТII уменьшает секрецию ренина по механизму отрицательной обратной связи. Препараты, ингибирующие РААС (включая ингибиторы ренина), подавляют отрицательную обратную связь, приводя к компенсаторному повышению концентрации ренина в плазме крови. При лечении ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II также повышается активность ренина плазмы, что напрямую связано с повышением риска сердечно-сосудистых заболеваний как у пациентов с нормальным АД, так и у больных артериальной гипертензией. При применении алискирена в качестве средства монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами нейтрализуется подавление отрицательной обратной связи, в результате снижается активность ренина плазмы крови (у больных с артериальной гипертензией в среднем на 50-80%), а также уровней ATI и АТII.
После первого приема не наблюдается гипотензивной реакции (эффекта первой дозы) и рефлекторного увеличения ЧСС в ответ на вазодилатацию.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Показания

— Артериальная гипертензия

Противопоказания

— Детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность, период лактации (грудного вскармливания)
— повышенная чувствительность к алискирену.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы:
часто — диарея.
— Дерматологические реакции:
иногда — кожная сыпь.
— Со стороны лабораторных показателей:
редко — незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита (в среднем на 0.05 ммоль/л и 0.16% соответственно), не требовавшее отмены лечения, незначительное повышение концентрации калия в сыворотке крови (0.9% в сравнении с 0.6% при приеме плацебо).
— Аллергические реакции:
в отдельных случаях — ангионевротический отек.

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочнообразной оболочкой, которые упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией.
Одна упаковка содержит 28 таблеток.
Алискирен выпускается в двух дозировках – по 150 мл. и по 300 мл.
В состав препарата, кромеалискирена, входят следующие дополнительные вещества: кросповидон,целлюлоза микрокристаллическая,магния стеарат,железа оксид,тальк,гипромеллоза.