- Амдоал
- Аналоги (дженерики, синонимы)
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Из этой же фармакологической группы
- Рецепт
- Международный:
- Россия:
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Способ применения
- Для взрослых:
- Показания
- Противопоказания
- Особые указания
- Побочные действия
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Форма выпуска
https://recept-tut.com/wp-content/uploads/237965654-1.jpeg
Амдоал
Amdoal
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Арипипразол (Aripiprazolum)
Фармакологическая группа
Нейролептики
Из этой же фармакологической группы
Клозапин, Азенапин, Клопиксол, Клопиксол акуфаз, Зуклопентиксол, Сульпирид
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. «Amdoal» 0,01 № 30
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки
Россия:
Rp.: Aripiprazoli15 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Считается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-допаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2-серотониновых рецепторов.
Арипипразол обладает высоким сродствомin vitroк D2- и D3-допаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4-допаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола объясняются взаимодействием с другими типами рецепторами (не допаминовыми и серотониновыми).
Всасывание
Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 87%. Cmaxарипипразола в плазме достигается через 3-5 ч. Cssдостигается через 14 дней.
Распределение
Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся Vd- 4.9 л/кг. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом, с альбумином. Главный метаболит арипипразола — дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-допаминовым рецепторам, как и арипипразол. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. AUC в равновесном состоянии дегидроарипипразола составляет 39% от AUC арипипразола в плазме крови.
Метаболизм
Незначительно подвергается пресистемному метаболизму. Арипипразол является основным компонентом препарата в плазме крови. Арипипразол метаболизируется в печени путем дегидрирования, гидроксилирования и N-дезалкилирования.In vitroдегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование — с участием изофермента CYP3A4.
Выведение
Средний T1/2составляет примерно 75 ч у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и примерно 146 ч у медленных метаболизаторов. Общий клиренс арипипразола — 0.7 мл/мин/кг, главным образом, за счет выведения печенью. После однократного приема дозы меченого14С арипипразола, примерно 27% дозы было выделено почками и примерно 60% через кишечник. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, 1 раз в день, независимо от приема пищи.
Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза — 10–15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза — 15 мг в день. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Увеличение эффективности доз выше 15 мг/сут не доказано, однако может потребоваться некоторым пациентам. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве. Начальная доза — 15 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Профилактика маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа. Для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, которые ранее принимали арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, продолжают лечение в прежней дозе. Коррекция суточной дозы, включая ее снижение, производится в соответствии с состоянием пациента.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется. Однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать суточную дозу 30 мг.
Пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы не требуется.
Влияние пола на режим дозирования. Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.
Показания
— шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;
— биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;
— дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа;
— дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту препарата;
— возраст до 18 лет;
— период грудного вскармливания;
— дефицит лактазы, редкая наследственная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и нарушение проводимости); цереброваскулярные заболевания и состояния, предрасполагающие к снижению АД (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных лекарственных средств), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; эпилепсия; заболевания, при которых возможно развитие судорог; повышенный риск гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме средств с м-холиноблокирующей активностью, при обезвоживании из-за способности антипсихотических средств нарушать терморегуляцию); у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением или семейным анамнезом сахарного диабета; высокий риск суицида (психозы, биполярное расстройство, большое депрессивное расстройство); возраст 18-24 года в связи с риском суицидального поведения.
Если у пациента имеется любое из перечисленных выше заболеваний или состояний, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
— Со стороны эндокринной системы:
нечасто — гиперпролактинемия.
— Со стороны обмена веществ:
часто — сахарный диабет; нечасто — гипергликемия.
— Нарушения психики:
часто — неусидчивость, бессонница, тревога; нечасто — депрессия, гиперсексуальность.
— Со стороны нервной системы:
часто — экстрапирамидные нарушения, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седация, головная боль.
— Cо стороны органа зрения:
часто — нарушение остроты зрения; нечасто — диплопия.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.
— Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — икота.
— Со стороны пищеварительной системы:
часто — диспепсия, рвота, тошнота, запор, повышенное слюноотделение.
— Общие реакции:
часто — утомляемость.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка «N74».
1 таб. арипипразол 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Таблеткибелого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка «N75».
1 таб. арипипразол 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
