Апрессин

Apressin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Гидралазин, Гидралазина гидрохлорид, Анаспамин, Апрелазин, Апресолин, Апресин, Дезелазин, Дралзин, Эралазин, Гипофталин, Гомотон, Гидрапресс, Гипатол, Гиперазин, Идралазина, Иполина, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радинол, Ролазин, Солезорин

Действующее вещество

Гидралазин (Hydralazinum)

Фармакологическая группа

Вазодилататоры

Из этой же фармакологической группы

Гидралазин, Винпосан, Диазоксид, Бендазол, Нанипрус, Карбокромен

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. «Apressinum» 0,01 obd.

D.t.d. №20

S.: Внутрь, по 1 таблетке 2—3 раза в день, после еды

Россия:

Rp.: Tab. Hydralazini 0,025 №20

D.S.: Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день, после еды

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Вазодилатирующее, гипотензивное.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор миотропного действия.

Дигидралазин снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС. Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным. Сосудистое сопротивление в большей степени снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени — в сосудах кожи и скелетных мышц. Если снижение АД не носит чрезмерно выраженного характера, кровоток в расширенном кровеносном русле в целом усиливается. Преимущественное расширение артериол, а не венул, уменьшает выраженность ортостатической гипотензии и способствует повышению сердечного выброса.

Расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в большей степени диастолического, чем систолического), сопровождается рефлекторным увеличением ЧСС, ударного объема и сердечного выброса.

Применение дигидралазина может привести к задержке натрия и воды в организме и, следовательно, к развитию отеков и снижению диуреза.

Фармакокинетика

После приема внутрь в форме дигидралазина сульфата быстро абсорбируется из ЖКТ.

В плазме находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразоновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Дигидралализин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в значительной степени путем окисления, образования гидразонов и ацетилирования. Способность пациента к реакциям ацетилирования не оказывает существенного влияния на фармакокинетику дигидралазина.

T1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4 ч. Общий клиренс составляет в среднем 1450 мл/мин. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном с калом. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.

У больных с нарушениями функции почек и/или печени может наблюдаться кумуляция дигидралазина.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь после еды.
Начальная доза 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект сохраняется длительно после курса лечения.

Рекомендуется назначать Aпрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.
При сочетании с пропранололом последний назначают в суточной дозе 80-240 мг, гипотиазид дают по 100 мг в день.

В основном Aпрессин рекомендуется применять короткими курсами для снижения высокого артериального давления. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства.

Показания

Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), в том числе злокачественная гипертония.
Более эффективен на ранних стадиях заболевания.

Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью. Применяется при эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Показан при почечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз, митральный порок сердца.C осторожностью. Аневризма аорты, цереброваскулярная недостаточность, фенилкетонурия, СКВ, периферическая невропатия, активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность.

Особые указания

Применение у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, возможно только после окончания периода стабилизации.

Пациентам с нарушениями функции печени требуется систематический контроль состояния функции печени.

В настоящее время имеется незначительное количество сообщений о случаях возникновения волчаночноподобного синдрома, связанного с приемом дигидралазина. Легкие формы этого синдрома проявляются артралгиями, иногда сопровождающимися лихорадкой и кожными высыпаниями; при отмене препарата эти симптомы проходят самостоятельно. В более тяжелых случаях клиническая картина сходна с проявлениями системной красной волчанки; полное исчезновение симптомов может быть достигнуто только при длительном лечении ГКС. Частота возникновения этого синдрома находится в прямой зависимости от величины дозы дигидралазина и длительности лечения.

В период лечения целесообразно определять антинуклеарный фактор в плазме крови каждые 6 мес. В случае обнаружения антинуклеарного фактора следует систематически определять его титры. Если развиваются клинические проявления волчаночноподобного синдрома, лечение следует немедленно прекратить.

В ходе хирургического вмешательства у больных, получающих дигидралазин, возможно падение АД. Вызываемое дигидралазином усиление работы миокарда может привести к возникновению приступов стенокардии и изменений на ЭКГ, свидетельствующих об ишемии миокарда. В некоторых случаях нельзя исключить связь развития инфаркта миокарда с приемом дигидралазина. Поэтому следует с осторожностью применять дигидралазин у пациентов с подозрением на ИБС.

Побочные действия

Тахикардия (учащенные сердцебиения), боль в области сердца, головокружение, головная боль, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, рвота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, слезотечение, повышение температуры.
При длительном приеме иногда развивается синдром, напоминающий системную красную волчканку.