Азафен

Azaphen

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Пипофезин (Pipofezinum)

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Из этой же фармакологической группы

Адемта, Рексетин, Моклобемид, Миртазапин, Венлаксор, Пирлиндол

Рецепт

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное.

Фармакодинамика

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 80%. Тmax после приема таблеток — 2 ч.

В таблетках Азафен  активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы — 90%.

В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.

Выведение

T1/2 после приема таблеток — 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением — 9 ч. Выводится из организма в основном почками.

Время нахождения препарата в организме (MRT) — в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.

Способ применения

Показания

Депрессивные расстройства легкой и средней тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая степень печеночной и/или почечной недостаточности, беременность, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст.

Особые указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: аллергические реакции.

Передозировка

Нет данных

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азафен потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.